同行致远 | 靶向“不可成药”靶点，PROTAC 如何加速走向临床？| Bilingual

主要观点总结

本文介绍了药明康德如何通过平台化技术能力支持靶向蛋白降解药物开发，包括从抑制到降解的新药物研发路径，以及面对的挑战和解决方案。药明康德构建了一系列平台如DEL库筛选、连接子库构建、体内外生物活性评价及机制研究、DMPK评估与制剂优化等，以支持全球合作伙伴高效推进PROTAC药物从早期发现到临床试验阶段。文章强调了靶向蛋白降解技术在攻克不可成药靶点方面的全新可能性。

关键观点总结

关键观点1: 药明康德在靶向蛋白降解（TPD）技术方面的布局和贡献

药明康德构建了覆盖双功能DNA编码化合物库（DEL）筛选、连接子库构建、体内外生物活性评价及机制研究、DMPK评估与制剂优化等一体化赋能平台，支持全球合作伙伴高效推进PROTAC药物开发。该公司通过平台化技术能力支持靶向蛋白降解药物开发，为新机制药物加速落地提供坚实支撑。

关键观点2: 靶向蛋白降解技术的挑战和解决方案

靶向蛋白降解技术面临分子结构复杂、涉及双靶点识别、连接子调控与成药性优化等多个挑战，显著提高了药物从设计到临床的研发难度。药明康德等平台通过创新技术如DEL技术、OBOC DEL平台等加速药物研发流程，以应对这些挑战。

关键观点3: PROTAC药物开发的重要性及其在临床阶段的应用

PROTAC药物开发对于攻克传统小分子面临的挑战具有重要意义，特别是在面对约85%的“不可成药”靶点时。目前已有超过30种PROTAC候选药物进入临床试验阶段，涵盖了癌症、自身免疫和神经性疾病等多种疾病领域。

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