南京大学，4个人发一篇Science！

主要观点总结

本文介绍了含有特定结构的氮杂环在药物化学中的重要性以及合成挑战，近期两组报道的获得这类化合物的互补方法。重点介绍了南京大学陆红健教授团队的最新研究，他们提出了一种将氮原子直接插入吡咯烷环的方法，通过温和、简便的反应条件合成出四氢吡嗪啶骨架，并展示了其进一步转化的可能性。该研究填补了饱和氮杂环中氮原子插入技术的空白，为药物分子设计和新药开发提供新的工具。

关键观点总结

关键观点1: 含有特定结构的氮杂环在药物化学中的重要性及合成挑战。

这类结构在药物分子中常见，但合成过程中面临挑战，尤其是引入额外氮原子时。

关键观点2: 近期两组研究分别报道了获得这类化合物的互补方法。

包括Puriņš等人利用光化学方法进行切割和插入，以及陆红健教授团队提出的直接将氮原子插入吡咯烷环的方法。

关键观点3: 南京大学陆红健教授团队的最新研究亮点。

该团队提出了一种骨架编辑方法，能够直接将氮原子插入吡咯烷环，将其转化为四氢吡嗪啶骨架。这一方法操作简便，反应条件温和，且底物范围广，官能团兼容性强。此外，通过简单的氧化还原调控，四氢吡嗪啶可进一步转化为其他有价值的含氮骨架。

关键观点4: 该研究的意义和影响。

该研究不仅提高了含氮杂环合成的效率和多样性，而且为医药化学领域的分子创新提供了重要启示。此外，该研究填补了饱和氮杂环中氮原子插入技术的空白，推动了骨架跳跃策略在药物分子设计中的应用，并为后期复杂分子的骨架改造提供了新工具。

免责声明