Science | 上海交大李健/海军军医大学张卫东教授：人工金合欢醇内烯烃环氧化酶：从酶工程到萜类...

主要观点总结

本文主要研究了金合欢醇的C6–C7内烯键的高选择性环氧化，通过定向进化将P450BM3改造为高效、专一的金合欢醇内烯烃环氧化酶EPO6。结合TMS-促进的级联环化策略，显著简化了多醚及多环萜类天然产物的合成路线。该策略在复杂天然产物合成中展示了强大的潜力。

关键观点总结

关键观点1: 研究背景及重要性

金合欢醇在复杂萜类合成中有广泛应用，但C6–C7内烯键的高选择性环氧化一直是化学合成的难点。该研究突破化学法的局限，为复杂天然产物的合成提供了新的策略。

关键观点2: 研究方法和策略

研究通过定向进化改造P450BM3酶，构建并优化能够专一性氧化金合欢醇C6–C7双键的环氧化酶（epoxidase）EPO6。结合TMS-促进的级联环化策略，简化了多醚及多环萜类天然产物的合成路线。

关键观点3: 研究成果和贡献

首次实现了对金合欢醇C6–C7内烯键的高选择性不对称环氧化，显著简化了合成路线，最长线性步骤平均减少50–70%。展示了“酶催化 + 创新化学”整合策略在复杂天然产物合成中的强大潜力。

关键观点4: 研究限制和展望

虽然EPO6对不同链长、不同取代基的类异戊二烯底物均表现出良好活性，但未来仍需进一步优化和提高酶的活性和选择性，以拓展其在天然产物合成中的应用。

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