JACS：铜催化联烯sp² C-H键选择性芳基化和炔基化反应

主要观点总结

本文介绍了联烯在天然产物、药物研发及有机合成中的关注和应用。通过钯催化、过渡金属催化等方法实现了联烯的s p 2 C-H键官能团化反应，包括氰化反应、芳基化反应和炔基化反应等。通过条件筛选和底物考察，展示了该方法的稳健性和底物普适性。该成果为联烯的合成和应用提供了便捷高效的方法，扩展了联烯的化学空间。

关键观点总结

关键观点1: 联烯的独特结构和在天然产物、药物研发及有机合成中的关注

联烯具有互相垂直的二烯拓扑结构特征，是药物研发中的强效活性成分。它在天然产物和药物中广泛应用，目前含有联烯基结构的天然产物的存量仍然相对较少，其在药物研发中的研究也方兴未艾。

关键观点2: 联烯的s p 2 C-H键官能团化反应

通过钯催化、过渡金属催化等方法，实现了联烯的高选择性s p 2 C-H键官能团化反应，包括氰化反应、芳基化反应和炔基化反应等。这些反应为复杂结构的后期修饰提供了便捷的方法。

关键观点3: 底物普适性和条件筛选

通过对一系列取代的芳基硼酸、炔基化试剂和复杂结构的天然产物、药物分子衍生物的底物考察，展示了该方法的稳健性和底物普适性。同时，通过条件筛选，获得了最优的芳基化反应条件。

关键观点4: 连续官能团化和发散式合成策略

通过硅基取代联烯的连续官能团化，结合发散式合成策略，可以极为高效地实现联烯骨架的多官能团化转化，极大地拓展联烯化合物库。

关键观点5: 可能的反应机制和研究成果的影响

基于N自由基与过渡金属Cu(II)-F物种以及联烯底物s p 3 C-H键三组分间的配位/导向攫氢模式，实现了高选择性攫取联烯s p 2 C-H键。这一成果为联烯的合成和应用提供了便捷高效的方法，是化学领域的一项重要突破。