有望成为全球首个上市的PROTAC药物，Vepdegestrant的关键数据

主要观点总结

Arvinas与辉瑞公司向FDA提交NDA，申请批准Vepdegestrant用于治疗ESR1突变的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌。Vepdegestrant是一种PROTAC雌激素受体降解剂，旨在降解野生型ER及其临床相关突变体。该药物的临床前研究和临床试验结果显著，相较于现有治疗药物fulvestrant，显示出更好的疗效和安全性。

关键观点总结

关键观点1: Vepdegestrant是一种新型的PROTAC雌激素受体（ER）降解剂，能够降解野生型ER及其具有临床相关性的突变体。

Vepdegestrant通过与ER结合，并招募E3泛素连接酶，使ER被泛素化并被蛋白酶体降解。其临床前研究显示，在ER+乳腺癌模型中，Vepdegestrant对野生型ER和多种突变型ER的降解率很高，且能显著抑制肿瘤生长。

关键观点2: Vepdegestrant的临床研究结果显示出显著的疗效。

在VERITAC-2研究中，与fulvestrant相比，Vepdegestrant在携带ESR1突变的患者群体中，将无进展生存期（PFS）从2.1个月显著延长至5.0个月。疾病进展或死亡风险降低了43%。总体安全性方面，Vepdegestrant表现出可接受的安全性特征。

关键观点3: Vepdegestrant具有巨大的药用潜力。

对于约2万名患有ESR1突变的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的患者来说，需要新的治疗选择。作为一种PROTAC雌激素受体降解剂，Vepdegestrant凭借其独特的机制，在二线及以后治疗环境中针对ESR1突变的ER靶向治疗中脱颖而出。

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