周彩存教授团队！他雷替尼再获ROS1融合阳性非小细胞肺癌脑转移新突破，加速惠及中国患者

主要观点总结

他雷替尼是一种高效、具有中枢神经系统活性的ROS1-TKI，具有出色的血脑屏障穿透性和良好的临床前颅内活性。新一代ROS1-TKI他雷替尼治疗晚期或转移性ROS1+非小细胞肺癌（NSCLC）的新药上市申请已获CDE受理。ASCO会议上公布了中国人群的关键性数据，助推他雷替尼正式批准上市。本文主要总结了他雷替尼在ROS1+NSCLC患者中的疗效、安全性及神经系统相关副作用。

关键观点总结

关键观点1: 他雷替尼的特性和疗效

他雷替尼是一种高效、具有中枢神经系统活性的ROS1-TKI，具有出色的血脑屏障穿透性。在两项I期试验和TRUST-I试验的中期分析中，他雷替尼显示出良好的疗效和安全性。他雷替尼在TKI初治和经治的ROS1+NSCLC患者中均显示出深度且持久的总体缓解和颅内缓解，显著延长患者PFS。

关键观点2: 他雷替尼的安全性

他雷替尼的中位治疗持续时间为12.2个月，最常见的治疗期间不良事件是谷草转氨酶（AST）升高、腹泻等，多为1~2级。神经系统相关副作用较小，最常见的为头晕、味觉障碍等，多为1级。3~4级不良事件的发生率较低。总的来说，他雷替尼具有良好的安全性。

关键观点3: 他雷替尼在G2032R突变患者中的表现

在G2032R突变患者中，他雷替尼的抗肿瘤活性更佳。

关键观点4: 正在进行的研究

目前正在进行的关键性全球II期TRUST-II试验将进一步阐明他雷替尼在不同地区和种族人群中的疗效和安全性。