三款 「first-in-class」PROTAC ，首次公布临床结果

主要观点总结

本文介绍了在ESMO大会上公布的几款新型药物的临床试验结果，包括安斯泰来的KRAS G12D蛋白降解剂ASP3082、Prelude Therapeutics的SMARCA2降解剂PRT3789和C4 Therapeutics的BRAF V600突变蛋白降解剂CFT1946。这些新型药物具有不同的作用机制和疗效，针对不同类型的癌症患者进行治疗，初步结果令人鼓舞。

关键观点总结

关键观点1: ASP3082是一种针对KRAS G12D的新型蛋白降解剂，用于晚期胰腺癌、结直肠癌和非小细胞肺癌的治疗。初步安全性和临床有效性数据表明，该药物具有可接受的安全性和良好的抗肿瘤活性，尤其是在接受过大量前期治疗的晚期胰腺癌患者中。

ASP3082通过口服给药，主要终点包括剂量限制性毒性（DLT）和不良事件（AE）的发生率。研究表明，该药物对KRAS G12D阳性实体瘤患者具有疗效，包括胰腺癌、结直肠癌和非小细胞肺癌等。

关键观点2: PRT3789是Prelude Therapeutics研发的SMARCA2降解剂，用于治疗SMARCA4突变的肿瘤。I期临床结果表明，该药物在实体瘤患者中具有令人鼓舞的抗肿瘤活性，并且安全性良好。

PRT3789通过静脉注射给药，主要目标是安全性和确定推荐的二期剂量。研究发现在非小细胞肺癌或食管癌患者中，一些患者通过疾病稳定和确认的反应显示出临床获益。

关键观点3: CFT1946是C4 Therapeutics研发的口服BiDAC™降解剂，用于选择性降解和抑制突变型BRAF V600蛋白。其1期临床结果表明，该药物具有良好的耐受性，并且在BRAF V600突变实体瘤患者中观察到初步疗效。

CFT1946的主要终点包括安全性和耐受性。研究发现在黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌等肿瘤类型的患者中，该药物显示出令人鼓舞的结果。

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