IF：40.4！张友明/贺海燕CSR综述：环状天然产物低聚物——大环化合物的生物及化学合成

主要观点总结

本文是关于张友明团队与贺海燕团队等在国际著名化学综述期刊上发表的文章的概述。文章聚焦于环化天然产物的研究，特别是环状结构在药物开发中的重要作用。文章涵盖了环化天然产物的生物与化学合成路径、关键酶特性及机制等方面的内容，并介绍了大环天然产物的多样性和合成机制的复杂性。

关键观点总结

关键观点1: 天然产物是创新药物的关键源泉，环化修饰能显著提升其成药潜力。

文章强调了环状结构在药物开发中的重要性，环状结构能够增强与靶点结合的选择性与亲和力，环肽类药物在多疾病治疗中表现卓越。

关键观点2: 文章综述了环二聚及高阶多聚天然产物的生物与化学合成路径、关键酶特性及机制。

文章详细介绍了硫酯酶（TE）在环二聚天然产物领域的关键作用，以及非核糖体肽（NRP）和聚酮来源的环二聚体的生物合成和化学合成方法。

关键观点3: 大环天然产物的合成方法多元且精巧。

文章提到了大环天然产物的化学合成方法，如内酯化/内酰胺化反应、多组分反应、偶联反应和环加成反应等，这些方法被广泛用于构建多种环状化合物，丰富环肽结构类型、加速药物研发。

关键观点4: 未来研究应聚焦在酶结构与功能的深度解析，以及天然产物生物活性筛选与构效关系的深度挖掘。

文章指出未来研究应该重点关注酶催化环化反应的机制，借助多学科技术融合创新开发新型大环化酶促体系与合成工艺，并强化天然产物的生物活性筛选和构效关系研究，以开发创新药物与生物材料。