BMS-986238：第二代大环肽类 PD-L1 抑制剂

主要观点总结

文章介绍了免疫检查点抑制剂在癌症免疫治疗中的地位，以及BMS公司开发的新型大环肽类PD-L1抑制剂BMS-986238的相关情况。该药物具有优异特性，包括皮摩尔级PD-L1结合亲和力、长半衰期以及有前景的口服生物利用度。其研发进入新阶段，代表了PD-1/PD-L1领域向更小分子转变的趋势。

关键观点总结

关键观点1: 免疫检查点抑制剂在癌症免疫治疗中的重要性

文章首先概述了免疫检查点抑制剂在癌症免疫治疗中的地位，并指出了单克隆抗体是长期以来抑制PD-1/PD-L1信号的主要形式。

关键观点2: BMS-986238的开发及特性

介绍BMS公司开发的新型大环肽类PD-L1抑制剂BMS-986238，该药物克服了肽类药物的常见挑战，具有显著改善的药代动力学特性，并具有口服给药的潜力。

关键观点3: BMS-986238的关键设计策略

详细介绍BMS-986238的关键设计策略，包括脂肪酸酰化、PEG连接子优化和其他结构优化，这些策略有助于提高药物的稳定性和半衰期。

关键观点4: BMS-986238的优越性

指出BMS-986238具有优异特性，包括皮摩尔级PD-L1结合亲和力、长半衰期以及有前景的口服生物利用度，与传统单克隆抗体相比，该环状肽代表了向更小分子转变的趋势。