ACS Catal｜医科院药物所訾佳辰与中大巫瑞波组解析狼毒大戟中半日花烷衍生型二萜药效物质的形成机...

主要观点总结

中国医学科学院药物研究所訾佳辰研究员课题组联合中山大学巫瑞波教授课题组，在ACS Catalysis上发表了一篇研究论文，针对狼毒大戟中复杂半日花烷衍生型二萜药效成分群的形成机制进行了解释。研究团队通过转录组测序筛选了五个二萜合酶，并重点研究了EfTPS14的功能和催化机制。此外，该研究还涉及多尺度模拟技术和定点突变实验。该研究为狼毒大戟复杂药效成分群形成机制的解析奠定了基础，并得到多个项目的资助。共同通讯作者是訾佳辰研究员、巫瑞波教授和朱建勋助理研究员。共同第一作者为高可博士后和徐康为博士生。

关键观点总结

关键观点1: 研究背景

狼毒大戟是《药典》收录的药材之一，其半日花烷衍生型二萜成分群具有复杂的抗肿瘤药效。

关键观点2: 研究成果

通过转录组测序筛选了五个二萜合酶，并重点研究了EfTPS14的功能和催化机制，阐明了其去质子化-再质子化协同甲基转移的过程。

关键观点3: 研究手段

研究团队使用了多尺度模拟技术和定点突变实验来解析催化机制和鉴定关键氨基酸位点。

关键观点4: 研究意义

本研究首次阐明了狼毒大戟复杂半日花烷衍生型二萜药效成分群的关键形成机制，并为狼毒大戟药效成分群的形成机制解析奠定了基础。

关键观点5: 资助情况

本研究得到国家自然科学基金、中国医学科学院中央级公益性科研院所基本科研业务费项目、中国医学科学院医学与健康科技创新工程基金等项目的资助。