【JMC】Amgen 披露一种 MTA 协同性PRMT5抑制剂，已进入临床1/2 期

主要观点总结

本文主要介绍了AMG 193作为一款MTA协同PRMT5抑制剂的发现过程、化学优化、生物学活性、体内外疗效、药物代谢特性以及临床前和临床研究结果。针对MTAP缺失的癌症，AMG 193显示出显著的治疗潜力，且具有良好的药代动力学特性和较低的药物相互作用风险。目前正在进行临床试验。

关键观点总结

关键观点1: AMG 193是一款MTA协同PRMT5抑制剂，用于治疗MTAP缺失的癌症。

AMG 193通过辅助因子导向的DNA编码文库筛选技术发现，进一步优化、开发了临床候选化合物。

关键观点2: AMG 193的临床研究正在进行，包括多项I期和II期试验，以评估其在晚期MTAP缺失实体瘤患者中的安全性和有效性。

目前已有一些令人鼓舞的临床前数据支持其疗效。

关键观点3: AMG 193具有良好的药代动力学特性和较低的药物相互作用风险。

它在小鼠、大鼠、犬中表现出低清除率、中等分布容积和较长半衰期，口服生物利用度高，且在多种物种中溶解度良好。

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